停經婦女可藉由使用荷爾蒙療法減緩骨質流失，但卻可能因此增加乳癌發生率，使患者服藥順從性大為降低，故能兼具有效及無致癌危險性的抗骨質疏鬆症藥物一直為女性所冀求。Raloxifene為tamoxifen衍生物，屬於第二代選擇性雌激素接受器調節劑（selective estrogen-receptor modulators, SERMs），研究觀察停經後婦女使用raloxifene每日一次、每次60 mg持續二年以上，可增加骨密度約1-1.28 %及降低骨折發生率。Raloxifene（Evista®， 鈣穩）於1997年經美國藥物食品管理局（FDA）核准上市用於停經後婦女骨質疏鬆症之預防及治療。
臨床試驗發現，停經後骨質疏鬆症婦女使用raloxifene不但不會增加乳癌發生機率，反而有降低的效果。由於已知雌激素增加乳癌發生的機轉乃是雌激素與接受器結合後，藉由訊息傳遞之過程，促使乳癌細胞增生及分化所致，而SERMs會拮抗乳房細胞上的雌激素接受器活化作用，故可降低乳癌發生之危險性。目前SERM類藥物僅tamoxifen一種，其被核准用於乳癌之治療與預防，約可降低38-50 %乳癌發生危險性。Raloxifene在乳癌方面之研究繼最早發表之MORE（Multiple Outcomes of Raloxifene Evaluation）與CORE（Continuing Outcomes Relevant to Evista）展延觀察試驗，於2006年先後發表之RUTH（Raloxifene Use for The Heart）與STAR（Study of Tamoxifen and Raloxifene）試驗結果令人振奮，美國FDA乃於今年7月份會議中討論是否核准新增raloxifene適應症用於高危險停經婦女預防乳癌發生！
2001年發表之MORE試驗評估7,705位停經後骨質疏鬆症婦女每天使用一至二次raloxifene 每次60 mg持續服用3年後之療效，平均追蹤40個月後發現raloxifene可降低76 % 發生乳癌之危險性，但只對雌激素接受器陽性（estrogen receptor-postive, ER+）乳癌患者有效。CORE試驗延續MORE試驗觀察，於2004年發表研究結果，證明患者至少持續使用raloxifene 8年可降低59 % 發生乳癌之危險性，結果同MORE試驗只對ER+乳癌患者有效。學者推論可能是因為raloxifene同時對雌激素接受器具有致效劑及拮抗劑之特性，在骨骼及脂質代謝方面為致效劑角色，具保存骨密度及降低低密度脂蛋白（low density lipoprotein, LDL）之作用；其在子宮及乳房組織則為拮抗劑作用，可抑制乳房上皮細胞及子宮內膜增生，因此本藥不像傳統雌激素會增加陰道出血、子宮內膜增生或乳癌之發生機率。
因raloxifene可能會增加患者發生靜脈血栓危險性，有血栓疾病者禁止使用。2006年發表之RUTH評估停經後骨質疏鬆症婦女使用raloxifene 每次60 mg是否可預防乳癌發生及是否增加心血管疾病發生風險？研究收納10,101位患者，分別使用raloxifene或安慰劑，平均追蹤5.56年後發現raloxifene可降低58.5 %乳癌發生率，且對ER+乳癌患者具明顯療效，ER-乳癌患者與對照組相比則無明顯療效差異。研究亦發現在心血管疾病發生風險上兩組並無有意義之差異（p = 0.03）。
因上述研究顯示出raloxifene可能對於降低乳癌的發生有其療效，STAR試驗於停經婦女屬於乳癌高危險群者進行同屬於SERM類藥物tamoxifen與raloxifene之療效與副作用比較。研究收納19,747位患者，分別每天使用20 mg的tamoxifen或60 mg的raloxifene，持續治療5年，研究發現兩組之乳癌發生率相似（0.43% vs 0.44% ），副作用方面在血栓不良反應raloxifene組具較低之發生率，其他如缺血性心臟病、中風等副作用發生率兩組皆無明顯差異。研究結果顯示對於乳癌高危險患者，raloxifene預防乳癌發生之療效與tamoxifen相當。
惡性腫瘤連年高居國人十大死因之首，其中乳癌在女性更位居首位，研究顯示乳癌在術後給予輔助性荷爾蒙治療能夠增加患者無疾病存活率。Tamoxifen為乳癌之標準輔助治療用藥，上述研究顯示raloxifene除了可用於骨質疏鬆症，預防乳癌發生之療效與tamoxifen相當，尤其對ER+乳癌患者具明顯療效，停經婦女罹患乳癌者多屬於此類型，待累積更多的試驗證明，raloxifene極有可能增加預防乳癌之適應症。
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