細胞週期蛋白依賴型激酶4跟6抑制劑對乳癌具有療效

細胞週期蛋白依賴性激酶（cyclin-dependent kinases ，CDK） 4跟6是藉由不活化retinoblastoma（Rb）腫瘤抑制蛋白調控G1到S細胞週期的進行，而CDK4/6抑制劑是預防Rb蛋白磷酸化，這樣可以阻擋癌細胞在G1期，讓細胞不會進行細胞週期而死亡，由Eli Lilly公司所發展的CDK4/6抑制劑叫LY2835219，對於復發或轉移、抗藥性的乳癌病患具有療效。第一期試驗包含132名病患，其中有47名是轉移性乳癌病患，這些病患都接受7種化學療法，最後已經沒有其他藥物可以治療的情形下進入這個試驗，這些病患有36名（76.6%）是荷爾蒙接受體陽性，9 名（19.1%）是陰性，2名不知道荷爾蒙接受體是什麼狀況。結果有9名（19%）病患達到部份緩解，24名（51%）達到穩定狀態；如果以後荷爾蒙情況來分析，24名荷爾蒙接受體陽性病患中有20名達到部份緩解，外推到整體情況來看是25%達到部份緩解，荷爾蒙接受體陽性者55%達到穩定狀態。對於這些沒有其他藥物可選擇的晚期轉移性乳癌病患疾病控制率達到80.6%，無疾病存活期又可以延長到9.2個月。在副作用方面，第三級跟第四級的下痢佔了5%，噁心佔了3%，全身倦怠感佔了2%，嘔吐2%，白血球減少11%，比較嚴重的乳癌病患中性球下降達到21.2%，主要是因為這些病患可能接受了各種不同的治療，所以中性球比較脆弱容易減少。CDK4/6抑制劑在第一期試驗可以達到這樣的療效，對於轉移性乳癌病患來說不僅是一個很好的武器，也希望將來能在第二期、第三期試驗上能夠確定其療效。

翰晃